Healthyhomeremedies.site

Секреты долголетия

Фармакокинетика цефалоспоринов III и IV поколения



Цефалоспорины имеют широкий спектр антимикробного действия, бактерицидный механизм действия, низкий уровень токсичности. Кроме того, они неактивны в отношении энтерококков. В зависимости от спектра антимикробной активности различают цефалоспорины первого, второго, третьего и четвертого поколений. Каждое последующее поколение отличается от предыдущего более широким спектром антимикробного действия и большей устойчивостью к b-лактамазам. Кроме того, цефалоспорины принято разделять на пероральные и парентеральные. Выделяют также препараты по преимущественной активности: например, цефалоспорины с антисинегнойной активностью.

Препараты третьего поколения обладают особенно высокой активностью в отношении Г- бактерий из сем. Enterobacteriaceae, включая госпитальные множественноустойчивые штаммы. В отношении Г+ кокков, особенно стафилококков, их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов первого - второго поколений. Преимуществами цефалоспоринов третьего поколения являются активность в отношении некоторых типичных госпитальных патогенов и большая устойчивость к действию бета-лактамаз, недостатком - незначительная антистафилококковая активность. Четвертое поколение характеризуются более широким спектром антибактериальной активности, чем цефалоспорины третьего поколения. Высокоактивны в отношении большинства Г- бактерий, в том числе продуцирующих b-лактамазы. Цефалоспорины четвертого поколения стабильны по отношению к действию различных b-лактамаз. Очень важным является выявление фармакокинетики цефалоспоринов последних поколений.

По данным автора цефалоспорины хорошо всасываются при внутримышечном введении. Большинство цефалоспоринов плохо всасывается из пищеварительного тракта. Однако часть препаратов абсорбируется достаточно хорошо и поэтому может вводиться перорально. Биодоступность последних – от 40–95%. Они накапливаются в крови в бактерицидных концентрациях, что и обеспечивает необходимый фармакотерапевтический эффект. Концентрация в тканях и жидкостях составляет от 30 до 70%, внутрь клетки препараты не проникают. В крови цефалоспорины частично связываются с белками плазмы. Основные фармакокинетические характеристики цефалоспоринов III поколения приведены в табл. 3.

Проницаемость через физиологические барьеры и через гематоэнцефалический барьер имеет следующие особенности: – препараты I поколения – не проникают; – II поколение – умеренно при воспалении; – III–IV поколение – хорошо проникают при воспалении (за исключением цефоперазона).

Таблица 3

Фармакокинетические параметры цефалоспоринов

III

поколения

Препараты

Доза (мг), способ применения

Cmax, мг/л

Т1/2, ч

AUC, мг/л.ч

Выведение с мочой, %

Биодоступность,%

Связывание с

белками,%

Цефиксим

400, вн.

3,6

3,1

25,7

22-27

50

65

Цефоперазон

1000, в/в

125,8

1,9-2,7

408,6

14-27

82-93

Цефотаксим

500, в/м

15,4

1,1

31,4

55-65

30-51

Цефтазидим

1000, в/в

77,4

1,9

147,3

89

< 10

Цефтизоксим

1000, в/в

52,2

1,5

100,9

73-85

30

Цефтриаксон

1000, в/в

161,2

6-8

1005

54

85-95

Цефподоксим проксетил

100, вн.

1,34

1,9

7,8

44

50

40

Цефтибутен

200, вн.

9,3

1,8-2

43,7

78

80

65-77

Перейти на страницу: 1 2 3